Амоксициллин (Amoxycillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Содержание

Амоксициллин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Амоксициллин (Amoxycillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 13/08/2012 – 13:57

Формула: C16H19N3O5S, химическое название: [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли).

Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ полусинтетический антибиотик группы пенициллинов.

Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Амоксициллин ингибирует фермент транспептидазу, тем самым нарушая синтез пептидогликана (является опорным белком клеточной стенки микроорганизма), во время роста и деления, и вызывая лизис микроорганизмов. У амоксициллина широкий спектр антибактериального действия, он активен против аэробных грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.

(кроме тех штаммов, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе и Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis), аэробных грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, некоторых штаммов Salmonella, Klebsiella, Shigella, Helicobacter pylori).

Амоксициллин не активен в отношении индолположительных штаммов протея (P.rettgeri, P.vulgaris), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Morganella morganii, также к нему устойчивы риккетсии, вирусы, микоплазмы.

При приеме амоксициллина внутрь в виде суспензий в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл хорошо и быстро (75–90%) всасывается, максимальная концентрация создается через 1 – 2 часа(1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно).

При приеме внутрь капсул амоксициллина в дозах 250 и 500 мг максимальная концентрация (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) тоже достигается через 1–2 часа. Амоксициллин стабилен в кислой среде, а прием пищи на абсорбцию препарата не влияет.

При парентеральном использовании амоксициллина происходит быстрое всасывание и распределение в тканях и жидкостях организма; максимальная концентрация достигается за 1 часа после введения и сохраняется на необходимом уровне в течение 6–8 часов. Амоксициллин связывается с белками плазмы примерно на 20%.

Легко проникает через гистогематические барьеры, кроме целого гематоэнцефалического, и в большинство жидкостей и тканей организма; накапливается в лечебных концентрациях в моче, перитонеальной жидкости, среднем ухе (его жидкости), содержимом кожных волдырей, ткани легких, плевральном выпоте, в кишечнике (его слизистой), половых органах женщин, желчи и желчном пузыре (при нормальной работе печени), тканях плода. Время полувыведения равно 1–1,5 часа. При нарушениях работы почек время увеличивается до 4–12,6 ч, в зависимости от креатининового клиренса. В печени амоксициллин частично подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции выводится 50–70% амоксициллина в неизмененном виде, 10–20% — печенью. Следы амоксициллина определяется в сыворотке крови через 8 часов после приема внутрь. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции системы дыхания и лор-органов (бронхит, ангина, пневмония, острый средний отит, синусит, фарингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, цервицит, эндометрит); инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы); инфекции системы пищеварения (холецистит, холангит, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллезное носительство, сальмонеллез, перитонит); листериоз; лептоспироз; сепсис; менингит; гонорея; болезнь Лайма (боррелиоз); эрадикация Helicobacter pylori (при комбинированной терапии); профилактика хирургических инфекций и эндокардита.

Способ применения амоксициллина и дозы

Амоксициллин используется внутрь (после еды, запив водой), внутримышечно, внутривенно капельно и струйно. Перед назначением необходимо определить чувствительность возбудителя заболевания к амоксициллину. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослым и детям более 10 лет (с массой тела больше 40 кг) — внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза составляет 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза.

При неосложненной острой гонорее однократно 3 г (женщинам рекомендовано повторное введение препарата). Больным с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу необходимо уменьшить на 15–50%, при анурии доза не более 2 г в сутки. Средний курс составляет 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не меньше 10 дней). Внутривенно капельно и струйно, внутримышечно.

При разовой дозе, которая превышает 2 г, внутривенно препарат вводят капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность внутривенного введения 5–7 дней, с последующим переходом, если имеется необходимость, на внутримышечное введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.

Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут). Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг.

Разовая доза для детей при внутримышечном введении — не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят внутривенно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.

При наличии у пациента почечной недостаточности схемы лечения необходимо корректировать, за счет уменьшения дозы или увеличения интервала между введениями (24–48 часов). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем — по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 0,5 г каждые сутки.

У пациентов в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, которые находятся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.При пропуске очередного приема амоксициллина необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время.

С осторожностью применяют амоксициллин у пациентов, которые склонны аллергиям. Не рекомендуют применять амоксициллин вместе с метронидазолом у пациентов моложе 18 лет. На фоне комбинированном лечении с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.

Терапию амоксициллином обязательно продолжают еще 2 – 3 дня после исчезновения клинических проявлений заболевания, а при стрептококковой инфекции — 10 дней. При курсовой терапии необходимо наблюдать за состоянием органов кроветворения, почек и печени. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры.

В этом случае необходима отмена амоксициллина и назначение другого антибиотика. При терапии пациентов с бактериемией может развиться реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллинам, могут появиться перекрестные аллергические реакции с антибиотиками подгруппы цефалоспоринов.

При лечении диареи легкой степени на фоне курсовой терапии нужно избегать назначения противодиарейных препаратов, которые снижают перистальтику кишечника; можно применять каолин – или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее следует обратиться к врачу. При совместном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина необходимо, по возможности, применять дополнительные методы контрацепции.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз. Прием амоксициллина необходимо ограничить при аллергическом диатезе, поливалентной гиперчувствительности к ксенобиотикам, поллинозе, лимфолейкозе, бронхиальной астме, почечной недостаточности, болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, который связан с приемом антибиотиков).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать амоксициллин во время беременности, но возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения выше возможного риска для плода. С осторожность использовать амоксициллин во время кормления грудью.

Побочные действия амоксициллина

Система кровообращения и крови: тахикардия, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, нейтропения;
нервная система: головная боль, бессонница, головокружение, судороги, изменение поведения, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение;
система пищеварения: боль в области ануса, рвота, тошнота, изменение вкуса, диарея, глоссит, стоматит;
аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, ринит, конъюнктивит, гиперемия кожи, экссудативная многоформная эритема, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, отек Квинке, крапивница, макулопапулезная сыпь, реакции, похожие на сывороточную болезнь;
прочие: боль в суставах, интерстициальные нефрит, затруднение дыхания, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, дисбактериоз, кандидоз рта и влагалища, геморрагический или псевдомембранозный колит, суперинфекция.

Взаимодействие амоксициллина с другими веществами

Амоксициллин понижает эффект пероральных эстрогенсодержащих контрацептивных препаратов, снижает клиренс метотрексата и увеличивает его токсичность.

Бактерицидные антибиотики (такие, как циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды, рифампицин) и метронидазол — синергическое взаимодействие; бактериостатические препараты (линкозамиды, хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Амоксициллин увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и протромбинового индекса).

Нестероидные противовоспалительные средства, включая индометацин, ацетилсалициловую кислоту, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, аллопуринол, диуретики, пробенецид и другие средства, которые подавляют канальцевую секрецию, увеличивают время выведения и увеличивают уровень амоксициллина в крови. При совместном приеме с аллопуринолом повышается возможность развития кожной сыпи. Прием антацидов снижает всасывание амоксициллина.

Передозировка

При передозировке амоксициллином возникают диарея, тошнота, рвота, нарушения водно-электролитного баланса (из-за рвоты с диареей); при продолжительном использовании в высоких дозах появляются тромбоцитопения и нейротоксические реакции (но эти явления обратимые и проходят после прекращения приема препарата). Необходимы промывание желудка, прием слабительных (солевых) средств и активированного угля, коррекция водно-электролиных нарушений, возможен гемодиализ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом амоксициллин

АмоксициллинАмоксициллина тригидратАмоксициллин-ратиофарм 250 ТСАмоксициллин-ратиофармГрюнамоксГоноформДанемоксХиконцилОспамокс®
  • Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
  • Антибиотики

АМОКСИЦИЛЛИН

Амоксициллин (Amoxycillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Таблетки1 таб.
амоксициллин250 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.20 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.20 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

1 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные.1 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – барабаны картонные.10 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные.10 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – барабаны картонные.15 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные.15 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – барабаны картонные.5 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные.

5 кг – пакеты полиэтиленовые (1) – барабаны картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.

; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты.

В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei.

Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию.

При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г.

Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч.

Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Описание препарата АМОКСИЦИЛЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Амоксициллин (Amoxicillin): инструкция, применение и формула

Амоксициллин (Amoxycillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.
АмоксициллинAmoxicillin

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действиt амоксициллина – антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Амоксициллин имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч.

Streptococcus faecalis,Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Амоксициллин не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл амоксициллин быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении амоксициллин быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%.

Амоксициллин легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. Амоксициллин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания к применению амоксициллина

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению амоксициллина

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Амоксициллин применяют с осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.

аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч.

ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Способ применения и дозы (инструкция по применению препарата) Амоксициллин

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно. Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя к Амоксициллину. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции.

Взрослым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) — внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза — 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции.

Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза.

При острой неосложненной гонорее — 3 г однократно (женщинам рекомендуется повторное введение).

Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу амоксициллина уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс — 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).

В/м, в/в струйно и капельно. При разовой дозе, превышающей 2 г, амоксициллин вводят в/в капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность в/в введения 5–7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.

Разовая доза амоксициллина для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 г.

Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. Разовая доза для детей при в/м введении — не выше 0,5 г.

При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.

При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал амоксициллина между введениями (24–48 ч).

При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем — по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г.

Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение амоксициллином обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении амоксициллином необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Торговые названия препаратов с действующим веществом: Амоксициллин на 2013 (по популярности)

Амоксициллин
Флемоксин Солютаб®
Амоксициллина таблетки
Амосин®
Амоксициллин Сандоз®
Амоксициллин в капсулах 0,25 г
Оспамокс®
Экобол®
Хиконцил
Амоксициллина тригидрат
Амоксициллин ДС
Амоксисар®
Амоксициллин-ратиофарм
Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС
Гоноформ
Данемокс
Амоксициллин натрия стерильный
Амоксициллина тригидрат (Пуримокс)
Грюнамокс

Амоксициллин фарма 125 мг

Амоксициллин (Amoxycillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Амоксициллин — активное вещество всех вариантов препарата. Представлено в форме тригидрата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от формы выпуска.

Мягкая желатиновая оболочка капсулы облегчает усвоение активного вещества. Варианты дозировки антибиотика: 250 или 500 миллиграмм. В стандартной упаковке содержится 16 капсул.

Оболочка таблетированной формы способствует всасыванию активного вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Из гранул изготавливается суспензия для перорального приема. Такая лекарственная форма лучше усваивается в пищеварительном тракте. Стандартные варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относится к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Это химическое соединение активно в отношении широкого спектра патогенов.

Основа активного компонента изготавливается из культуры плесневого грибка. Механизм противомикробной активности обусловлен нарушением образования важного компонента клеточной стенки бактерий.

Действие лекарства бактерицидное, поскольку нарушение формирования клеточной стенки приводит к разрушению патогенов.

Спектр активности

Основные показания

  • Бактериальное поражение органов дыхательной системы: воспаление легочной ткани, бронхов, горла.
  • Бактериальное поражение органов выделения и половой системы: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия и другие органов.

  • Инфекционно-воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте в сочетании с метронидазолом: хеликобактерное поражение слизистой желудка, язвенное поражение желудка, воспаление тонкого кишечника.
  • Другие: гонококковая инфекция, листериоз, поражение кожного покрова и мягких тканей.

    Другие болезни, вызываемые чувствительными к препарату патогенами.

Средство подходит не всем пациентам. У некоторых больных повышен риск развития серьезных осложнений на фоне медикаментозной терапии.

Главным ограничением к приему считается аллергия на входящие в состав таблеток, капсул или гранул вещества. Перед лечением нужно изучить аллергический анамнез.

Выписывается врачом

Другие противопоказания:

  • Тяжелые инфекционные патологии желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся рвотой и жидким стулом.
  • Чувствительность к антибиотикам пенициллиновой и цефалоспориновой групп.
  • Вирусные болезни органов дыхательной системы.
  • Доброкачественный лимфобластоз.
  • Диатез аллергической природы.
  • Патологии печени.
  • Бронхиальная астма.
  • Поллиноз.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Инструкция по использованию Амоксициллина

Любые антибиотики разрешено применять только по назначению врача. Во время приема специалист изучает жалобы пациента, проверяет анамнез и проводит первичную диагностику. Подбирается безопасная схема медикаментозной терапии.

Можно принимать средство независимо от употребления пищи. Важно соблюдать назначенную врачом дозировку и принимать лекарство каждый день в одинаковое время.

Не следует прекращать терапию самостоятельно после исчезновения симптомов, если назначенный специалистом курс лечения не подошел к концу.

Схемы применения

  • Для пациентов старше десяти лет: от 250 до 500 миллиграмм за раз. Трижды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 1000 миллиграмм за раз по назначению врача.
  • Для пациентов в возрасте от пяти до десяти лет: 250 миллиграмм трижды в сутки.

  • Для пациентов в возрасте от двух до пяти лет: 125 миллиграмм трижды в сутки.

  • Взаимодействие с другими медикаментами: уменьшение эффективности оральной контрацепции, улучшение противомикробной активности в комбинации с другими бактерицидными средствами и снижение в комбинации с бактериостатическими лекарствами, усиление эффекта антикоагулянтов и снижение эффективности медикаментов, образующих ПАБК в организме. Есть другие особенности взаимодействия, которые указаны в официальной инструкции.
  • При снижении функций почек нужна коррекция схемы приема в соответствии с показателем клиренса креатинина. Коррекцию проводит врач.
  • Антибиотик незначительно проникает через плацентарный барьер. Применение во время лактации и вынашивания ребенка возможно только с разрешения врача.
  • При наличии аллергических реакций в анамнезе препарат нужно принимать с осторожностью.
  • Не следует употреблять алкогольные напитки во время терапии.

Аналоги препарата

Амоксициллин — действующее вещество и торговое название препаратов в форме гранул, таблеток и капсул. В аптеке можно найти подходящее средство.

Примеры аналогов с таким же активным компонентом:

  • Амоксициллин Сандоз в таблетированной форме.
  • Амосин в таблетированной форме.
  • Флемоксин Солютаб в форме таблеток.

Аналог

Взаимодействия с другими действующими веществами

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.

аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч.

ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.